Hierbei handelt es sich um ein Gemisch von (R,R)-, (S,R)-, (R,S)- und der (S,S)-Form. Es wirkt agonistisch an den 5-HT1B-Rezeptoren. Die aus der Therapie der Onchozerkose (Flussblindheit) bekannten Nebenwirkungen beruhen auf dem massenhaften Absterben der Mikrofilarien und sind bei Milbenbefall nicht zu erwarten.
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Bei chronischer Gabe ist eine deutliche Zunahme der Nebenwirkungen, auch auf das zentrale Nervensystem, zu verzeichnen, die zum Absetzen der Substanz zwingen könnte. Während die Wirkung bei Sildenafil 4 bis 6 Stunden, bei Vardenafil 8 bis 12 Stunden und bei Avanafil 6 bis 17 Stunden anhält, kann sie bei Tadalafil bis zu 36 Stunden betragen. Es wird vermutet, dass die Ausbildung der medikamenteninduzierten aplastischen Anämie auf die Generierung von Metaboliten mit reaktiven Nitrosogruppen, die die DNA zu schädigen vermögen, zurückzuführen ist.
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Das Bundespatentgericht erklärte im Juni 2008 das Patent für Nebilet für nichtig, und das Verfahren ging vor den Bundesgerichtshof, wo es noch anhängig ist. Nachfolgend die wichtigsten. Vorhofflattern.
