Es gibt keine Kreuzresistenz zu anderen Tuberkulosemitteln. Sumatriptan war das erste arzneimittelrechtlich zugelassene Triptan und kam 1991 unter dem Markennamen Imitrex (USA) und wenig später als Imigran (D, CH, A) auf den Markt. Dadurch werden diese Lipasen irreversibel inaktiviert und können die in Form von Triglyceriden vorliegenden Nahrungsfette nicht mehr in resorbierbare freie Fettsäuren und Monoglyceride zerlegen (hydrolysieren).
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Eine Rolle dürfte die Bildung von Komplexen des aktiven Metaboliten, Dithiocarb, der in der Leber aus Disulfiram gebildet wird, mit Kupfer spielen. Weiter Kontraindikationen sind Darmverschluss (auch unvollständig), Hiatushernie, Refluxösophagitis, Darmlähmung, Megakolon, Blasenentleerungsstörungen u. Es wurde jedoch inzwischen festgestellt, dass der Wirkstoff auch eine Ausschüttung von Dopamin und Noradrenalin bewirkt ("norepinephrine and dopamine releasing agent", NDRA). Die Wirkung des Medikaments (zum Beispiel bei einem erwachsenen Menschen mit einer Dosierung von 0,25 mg sofort und danach 0,75 bis 1,5 mg pro 24 Stunden verabreicht) zeigt sich jedoch vor allem bei einer gesunden Herzmuskelfaser.
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Die Verbindung tritt in zwei polymorphen Kristallformen auf. Bei durchschnittlichen Plasmakonzentrationen liegt die Proteinbindung bei 72 %. Bei allen galenischen Arzneiformen wird das Monokaliumsalz mit der Summenformel C22H22ClKN6O, molaren Masse 461,00 g·mol−1, und der CAS-Nummer 124750-99-8 verwendet. Als unerwünschte Arzneimittelwirkung können auftreten: Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit, Ödeme sowie gelegentlich Albträume, Sehstörungen, Verlangsamung der Herzfrequenz (Bradykardie).
