Seit März 2011 wird es auch als Generikum angeboten. Allerdings wurde schon in der doppelten als der zugelassenen Höchstdosis von 40 mg über Rhabdomyolysen und Nierenversagen berichtet. In Einzelfällen haben irrtümlich verabreichte, extrem hohe (bis zu 80 mg/kg) intravenöse Dosen keinerlei Nebenwirkung gezeigt.
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Auch Gerhard Domagk arbeitete an diesen Substanzen für die Bayer AG. Bei mit Cilostazol behandelten Patienten soll routinemäßig überprüft werden, ob die Behandlung noch angebracht ist und mit den überarbeiteten.
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Die 2001 veröffentlichte Val-HeFT-Studie (Valsartan heart failure trial) mit 5010 Patienten ergab bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit NYHA-Stadium II bis IV eine verringerte Hospitalisierungsrate. Bei schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Herzinsuffizienz, koronare Herzerkrankung, Herzklappenerkrankungen und Herzinfarkt), Herzrhythmusstörungen oder einer schweren Herzmuskelschwäche darf Tadalafil nicht angewendet werden. Danach wird 2 eingesetzt, um 6-Aminopenicillansäure (3) zu acylieren wobei nach Abspaltung der Schutzgruppe Amoxicillin (4) entsteht, welches als gelblich-weißes Pulver isoliert werden kann.