Ob bei einer Teilresistenz durch höhere Dosen eine Wirkungssteigerung erzielt werden könnte ist unklar. Es ist daher möglich, dass während der Behandlung ein urinaler Drogentest bezüglich Amphetamin oder Methamphetamin positiv ausfällt. Phosphatbinder.
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Die höchste Konzentration im Blut (Spitzenspiegel) wird etwa 2–4 Stunden nach Einnahme erreicht. Dieser Effekt beruht auf einer Unterdrückung hormoneller Rückkopplungsmechanismen durch Hemmung von Estrogenrezeptoren im Hypothalamus sowie in der Hypophyse und führt zu einer vermehrten Bildung von regulierenden Hormonen, welche die Bildung von Sexualhormonen fördern. Dieser Syntheseweg wurde 1997 mit dem Greener Synthetic Pathways Award für Grüne Chemie ausgezeichnet. Die Umwandlung zu 5-FU erfolgt durch das Enzym Thymidinphosphorylase, das in besonders hoher Konzentration im Tumorgewebe auftritt.
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Die Herstellung von Enantiomeren-reinem Modafinil geht von der racemischen 2-(Diphenylmethylsulfinyl)-essigsäure aus, welche mit (R)-4-Phenyl-thiazolidin-2-thion in Gegenwart von DCC gekuppelt wird. Metformin wird seit Jahren auch bei der Behandlung des Polyzystischen Ovarialsyndroms verwendet, wo es offenbar die krankhaft gesteigerte Produktion des männlichen Geschlechtshormons Testosteron blockiert. Allerdings wird dieser Effekt bei therapeutischer Dosierung des Wirkstoffs nur bei Influenza-A-Viren erreicht.
