Somit ist die Biotransformation von Arzneistoffen, bei denen dieses Enzym beteiligt ist, z. Abdominalschmerzen, Agitation, Anorexie, Ataxie, Benommenheit, Depression, Diarrhoe, Diplopie, Dyspepsie, Ekzem, emotionale Labilität / Stimmungsschwankungen, Erbrechen, Exanthem, Feindseligkeit / Aggression, Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Insomnie, Juckreiz, Konvulsion, Kopfschmerzen, Myalgie, nauseale Amnesie, Nervosität / Reizbarkeit, Persönlichkeitsstörung, Thrombozytopenie, Tremor, vermehrter Husten, Schwindel.
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Mittlerweile klassifiziert man den Wirkstoff auch als ersten Vertreter der Azalide. Bezüglich des kardiovaskulären Sicherheitsprofils waren bisher nur Daten über einen Zeitraum von 12 bis 15 Monaten bekannt.
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Schwere allergische Hautreaktionen werden hingegen nur sehr selten beobachtet. Eine im Dezember 2012 publizierte Studie warnt davor, dass Orlistat andere Medikamente, z.