Die Bindung an Plasmaproteine ist gering. Sumatriptan ist ein selektiver Agonist an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT1B, 5-HT1D und 5-HT1F, welche auf zerebralen Blutgefäßen und präsynaptisch auf Neuronen vorkommen. Außer als Potenzmittel ist Sildenafil seit 2006 ferner zur Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie und der pulmonalen Hypertonie in Verbindung mit einer Bindegewebskrankheit zugelassen (Markenname Revatio). Seine volle Wirkung erreicht dieses Hormon erst nach Stunden, nicht innerhalb von Minuten, weil sein biologischer Effekt von der Synthese dieser neuen Proteine abhängt.
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Die Plasmahalbwertszeit nach oraler Einnahme (Tabletten zu 6,25 bis 25 mg, verabreicht in einer Dosis von ein bis zweimal 3,125 bis 25 mg pro Tag) beträgt etwa sechs bis zehn Stunden. Die tatsächliche klinische Relevanz dieser Beobachtung ist jedoch unklar.
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Aus dieser wählte er final die Substanz D 365 aus, die heutzutage als Verapamil bekannt ist. Da die Gewichtsreduktion bei Diabetes mit einer verbesserten metabolischen Kontrolle einhergehen kann, sollten Patienten, die ein Arzneimittel gegen Diabetes nehmen, vor Beginn einer Therapie mit Orlistat einen Arzt konsultieren, weil die Dosierung des Antidiabetikums gegebenenfalls angepasst werden muss. Bei Verwendung als topisches Arzneimittel zur Behandlung von Sehnenentzündungen (Tennisarm) kann es zu allergischen Reaktionen durch Rötung der Haut unter Schmerzbildung kommen.
